奥赛康申报ALK 5抑制剂，国内第5家

4月26日，奥赛康发布公告，其开发的ALK 5抑制剂ASKC852片临床试验申请获得NMPA受理。

奥赛康的ASKC852是国内第5家申报临床的ALK 5抑制剂。此前，劲方药业、礼来、圣和药业、璎黎药业已经先后申报。

转化生长因子β（TGF-β）是一类多功能细胞因子，属于一类细胞因子超家族，这类细胞因子能够调节细胞的增殖、分化、附着、迁移和凋亡，具有非常广泛的生理作用。最新的研究表明，TGF-β及其信号通路高表达于乳腺癌、结直肠癌、肝细胞癌等多种肿瘤类型中，而该通路中的重要节点Type I受体(ALK5)是治疗这些疾病的理想靶标。

礼来ALK5抑制剂galunisertib目前进展最快，国际已处于II/III期临床阶段，在针对肝细胞癌、胰腺癌、骨髓增生异常综合征等适应证的II期临床研究中产生积极结果。此外，礼来的下一代ALK5抑制剂LY3200882目前处于I/II期临床阶段，具有更高的选择性，通过ATP竞争结合位点抑制ALK5激酶活性，阻断TGF-β与其受体结合，LY-3200882是一种强效的ALK5激酶抑制剂（IC 50=90 nmol/L）。

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根据文献报道，圣和药业的SH3051胶囊有可能是以礼来LY-3200882作为先导化合物，利用生物电子等排、构象限制、分子对接技术设计的新颖化合物。

此外，辉瑞、阿斯利康、葛兰素史克、BMS等制药巨头针对该靶点均有布局，辉瑞PF-06952229目前处于I期临床研阶段，PF-03671148处于临床前开发阶段，尚未在国内申报临床。AstraZeneca（2款）、GSK（5款）均处于临床前研究阶段。延边大学2款ALK5抑制剂正处于临床前开发阶段。

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